LGD-4033 (Ligandrol) Sarm

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Description

Description du LGD-4033 (Ligandrol)

LGD-4033 (souvent aussi appelé Ligandrol) est un médicament oral, non stéroïdien et puissant modulateur sélectif des récepteurs androgènes (SARM). Il a été développé pour augmenter l'activité anabolique et réduire la fonte musculaire chez les personnes atteintes de maladies graves associées à des conditions cataboliques et à une perte critique de masse musculaire. Lors d'essais cliniques, le LGD-4033 a montré activité anabolique importante dans les muscles et une activité antirésorptive et anabolique dans les os, ainsi qu'une sélectivité élevée pour agir dans ces tissus (lorsque cela est approprié et souhaitable) et minimalement dans d'autres tissus et organes, lorsque cela n'est pas souhaitable. LGD-4033 se lie au récepteur des androgènes avec une affinité élevée (Ki de ∼1 nM) et une sélectivité, a une formule chimique C14H12F6N2O, masse moléculaire 338.253 g·mol−1, demi-vie d'élimination prolongée de 24 à 36 heures et pharmacocinétique linéaire.

Structure chimique du LGD-4033 (Ligandrol)

Développement et histoire du LGD-4033

SARM LGD-4033 (Ligandrol) a été découvert par Ligand Pharmaceuticals et est actuellement développé (sous la nouvelle désignation VK5211) par Viking Therapeutics, qui ne fabrique actuellement aucun produit pharmaceutique mais développe plusieurs produits pour le traitement des troubles métaboliques et endocriniens. Viking Therapeutics a assumé la plus grande dépense en 2014 des coûts de recherche et développement cités (21,2 millions de dollars), qui peuvent être liés à l'achat de l'équipement et des installations nécessaires pour développer les candidats-médicaments autorisés par Ligand Pharmaceuticals cette année-là, y compris LGD-4033. Un autre candidat médicament prometteur, le VK2809, devrait entraîner un changement majeur dans la capitalisation boursière de Viking Therapeutics et sa part de marché pour les agonistes TRβ. Aux États-Unis, LGD-4033 est actuellement un composé expérimental.

Ligandrol, recherche et utilisation clinique possible dans le futur

SARM LGD-4033 est un modulateur sélectif non stéroïdien des récepteurs androgènes qui devrait offrir les avantages thérapeutiques de la testostérone avec une sécurité, une tolérance et une acceptation améliorées par les patients en raison de mécanismes d'action sélectifs des tissus et des voies d'administration orales. Les recherches menées indiquent que le LGD-4033 semble être un candidat prometteur pour le traitement des maladies graves associées à la fonte musculaire à l'avenir, cependant, les effets à long terme du LGD-4033 ne sont pas encore entièrement connus et étudiés, et des recherches supplémentaires sont en cours. encore nécessaire.

LGD-4033 et essais cliniques de phase 1 et 2

L'administration de LGD-4033 à des singes cynomolgus à des doses quotidiennes variant de 0 à 75 mg/kg pendant 13 semaines a démontré un gain de poids corporel significatif chez les mâles et les femelles. Après 48 jours, le test de la dose de 75 mg/kg a été interrompu en raison de problèmes de toxicité, mais cela n'a pas eu d'impact négatif sur le développement car la dose est significativement plus élevée que celles utilisées dans l'essai clinique de phase 2.

La première étude clinique de phase 1 était la première étude chez l'homme du LGD-4033, et a évalué l'innocuité, la tolérabilité et les profils pharmacocinétiques de la molécule dans une étude à dose unique croissante, en double aveugle, contrôlée par placebo chez 48 volontaires sains. LGD-4033 a été bien toléré par des volontaires masculins en bonne santé après des doses orales uniques allant jusqu'à 22 mg. Aucun événement indésirable grave (EIG) ou événement indésirable cliniquement significatif lié à la dose n'a été signalé. L'exposition systémique au LGD-4033 a augmenté proportionnellement avec le niveau de dose après une dose orale unique. Une exposition systémique soutenue a été observée avec des taux plasmatiques appréciables de LGD-4033 détectables une semaine après la dose. La demi-vie du LGD-4033 était compatible avec un régime d'administration orale une fois par jour.

Dans une autre étude clinique de phase 1 menée auprès de 76 hommes adultes recevant de faibles doses croissantes de 0,1, 0,3 et 1 mg de LGD-4033 par jour, une augmentation dose-dépendante de la masse musculaire a été observée, sans effet indésirable significatif pendant 21 jours, et une dose de 1 mg de Ligandrol par jour était suffisante pour augmenter la masse musculaire maigre de près de 3 livres. Cependant, des doses plus faibles n'ont eu aucun effet.

L'essai clinique de phase 2, initié le 3 novembre 2016, porte sur 120 patients en convalescence après une chirurgie d'une fracture de la hanche. Les participants à l'étude randomisée recevront soit un placebo, soit des doses variables de LGD-4033 sur une période de 12 semaines, l'amélioration de la masse corporelle maigre étant le critère d'évaluation principal. Les autres critères d'évaluation incluent des résultats satisfaisants en termes de qualité de vie, de sécurité et de pharmacocinétique.

LGD-4033 stimule fortement la croissance de la masse musculaire

Les résultats des essais cliniques menés par la section d'endocrinologie du Boston Medical Center indiquent également que le LGD-4033 peut aider de manière significative à augmenter la masse musculaire et la force musculaire dans les maladies graves associées à la fonte musculaire et sans effets secondaires importants (qui peuvent être causés par le traitement de ces maladies avec des médicaments androgènes – stéroïdes). De même, une autre étude menée en janvier 2013 a confirmé que le Ligandrol peut aider à augmenter la masse musculaire dans le tissu musculaire et que son utilisation a été bien tolérée par les sujets testés.

LGD-4033 et musculation

Comme stéroïdes anabolisants androgènes (AAS), le LGD-4033 a également une très forte capacité à stimuler des gains musculaires importants. Cependant, contrairement à l'AAS, le LGD-4033, en tant que modulateur sélectif des récepteurs androgènes (SARM), est capable de fournir ses effets fortement anabolisants et de se lier aux récepteurs androgènes dans le corps uniquement là où vous le souhaitez, dans les muscles et les os (son action est ciblée de manière sélective juste pour ces tissus). Et à l'inverse, il n'agit pas (ou de manière minime par rapport au SAA) dans les tissus et organes où cela est indésirable et où cela pourrait provoquer des effets secondaires graves (prostate, foie, glandes sébacées, etc.).

Alors quand on le résume : le LGD-4033 (Ligandrol) a une très forte activité anabolisante qui permet d'aider les culturistes et les athlètes à obtenir des gains musculaires tout à fait comparables à ceux qui peuvent être obtenus en utilisant les stéroïdes anabolisants « gonflants » les plus efficaces, mais sans la plupart des effets secondaires dangereux et désagréables que ces stéroïdes provoquent. Ainsi, Ligandol est une excellente alternative à part entière pour eux aux stéroïdes anabolisants les plus efficaces visant à gagner du muscle, tout en étant beaucoup plus sûr, moins nocif et moins risqué que l'utilisation de stéroïdes.

C'est pourquoi le LGD-4033 est si populaire et bien connu parmi les culturistes et les athlètes de force. Cependant, il convient de souligner ici que l'utilisation du LGD-4033 comme supplément nutritionnel ou stimulant de la performance sportive est illégale dans de nombreux pays. C'est une substance expérimentale dont la recherche est toujours en cours, ses effets à long terme ne sont pas encore entièrement connus et étudiés, et des recherches supplémentaires sont encore nécessaires. Veuillez également garder à l'esprit que le LGD-4033, comme tous nos autres produits, est vendu uniquement à des fins scientifiques et de recherche.

Ligandrol et dopage

L'Agence mondiale antidopage (AMA) a interdit tous les SARM (y compris le Ligandrol) dès 2008. Depuis lors, il y a eu plusieurs cas notables où des athlètes professionnels ont été testés positifs pour le LGD-4033 :

En 2015, le quart-arrière des Florida Gators, Will Grier, a été suspendu pour avoir été testé positif au Ligandrol, une affirmation démentie par l'Université de Floride. En 2017, Joakim Noah a été banni pour vingt matchs par la NBA pour avoir été testé positif au LGD-4033. En 2019, la nageuse australienne Shayna Jack a également été testée positive au Ligandrol ; elle nie avoir pris sciemment la substance. En août 2019, il est apparu que le canoéiste canadien Laurence Vincent Lapointe avait été testé positif au Ligandrol; l'athlète nie avoir pris sciemment une substance interdite. En janvier 2020, Nicolás Jarry, concurrent chilien de tennis en simple ATP, a été testé positif au Ligandrol et au Stanozolol.

Cependant, malgré les interdictions et la présentation négative des médias, les bodybuilders et les athlètes sur de nombreux forums et discussions sur Internet soutiennent que le LGD 4033 est le SARM le plus efficace du marché et le seul moyen fonctionnel et en même temps beaucoup plus sûr d'obtenir un gain musculaire massif sans l'utiliser. de stéroïdes anabolisants.

Scientifiquement étudié les avantages possibles du LGD-4033

    • Activité anabolique significative et sélective dans les muscles et les os, sans effets indésirables androgènes forts et effets négatifs sur d'autres organes
    • Candidat prometteur pour le traitement des maladies graves liées à la fonte musculaire
    • Candidat prometteur pour le traitement de l'ostéoporose et des fractures
    • Aide très efficacement à développer la masse musculaire maigre
    • A de puissants effets anti-cataboliques et une capacité à maintenir la masse musculaire même avec un apport calorique réduit
    • Augmente la densité osseuse et aide à prévenir la perte osseuse

Avantages du LGD-4033 par rapport aux stéroïdes anabolisants androgènes

    • SARM LGD-4033 est très sélectif et vise principalement à agir dans les muscles et les os. En raison de cette sélectivité, contrairement aux stéroïdes anabolisants, il ne provoque pas d'effets secondaires androgènes forts et d'effets négatifs sur d'autres organes
    • LGD-4033 a une activité anabolique tout à fait comparable aux stéroïdes anabolisants, est capable d'aider à atteindre la croissance de la masse musculaire avec des résultats similaires, mais sans bon nombre des effets négatifs et des risques pour la santé qui découlent de l'utilisation de stéroïdes anabolisants :
        • Le LGD-4033 n'interagit pas avec les enzymes de l'aromatase CYP19 ou de la 5α-réductase (le LGD-4033 ne se convertit pas en œstrogènes ou en dihydrotestostérone (DHT))
        • LGD-4033 ne provoque pas de gynécomastie (développement anormal des glandes mammaires chez les hommes provoquant une augmentation mammaire)
        • LGD-4033 ne provoque pas de rétention significative d'eau et de sels dans le corps
        • LGD-4033 n'entraîne pas d'augmentation de la production de cortisol et d'œstrogènes
        • LGD-4033 ne présente pas une charge lourde et des dommages au foie
        • LGD-4033 ne provoque pas d'hypertrophie de la prostate
        • LGD-4033 ne provoque pas de maladie rénale
        • LGD-4033 ne provoque pas d'acné et de peau grasse
        • LGD-4033 ne provoque pas la perte de cheveux et la calvitie
        • LGD-4033 ne provoque pas de gonflement du visage
        • LGD-4033 ne provoque pas d'excès de poils sur le visage ou le corps (hirsutisme)
        • LGD-4033 ne provoque pas de changements soudains d'humeur et de comportement
        • LGD-4033 ne provoque pas d'irritabilité, de nervosité, de dépression, d'agitation
        • LGD-4033 ne provoque pas d'agressivité, d'explosivité et de problèmes psychologiques
        • LGD-4033 est très efficace lorsqu'il est administré par voie orale (aucune injection requise)

LGD-4033 effets secondaires possibles

    • LGD-4033 supprime la production et réduit les niveaux de testostérone naturelle dans le corps
    • Après l'arrêt, un traitement est nécessaire dans de nombreux cas pour restaurer la production naturelle de testostérone
    • LGD-4033 peut augmenter le risque de crise cardiaque et d'accident vasculaire cérébral (chez les personnes âgées)
    • LGD-4033 peut avoir des effets indésirables sur les taux de lipides sanguins
    • LGD-4033 peut diminuer la libido et la puissance

FAQ LGD-4033 (Ligandrol)

Qu'est-ce que le LGD-4033 (ligandrol) ?

LGD-4033 (Ligandrol) est un modulateur sélectif des récepteurs androgènes (SARM) oral, non stéroïdien et puissant, qui devrait offrir les avantages thérapeutiques de la testostérone avec une sécurité, une tolérance et une acceptation améliorées par les patients en raison de mécanismes d'action sélectifs pour les tissus et de voies d'administration orales .

Que fait LGD-4033 ?

LGD-4033 se lie au récepteur des androgènes avec une affinité élevée (Ki 1 nM) et une sélectivité dans les tissus musculaires et osseux. Il a de puissants effets anabolisants sur la construction d'une nouvelle masse musculaire, ainsi que de puissants effets anti-cataboliques et une capacité à maintenir la masse musculaire même avec un apport calorique réduit.

A quoi sert le Ligandrol ?

Le LGD-4033 est un modulateur sélectif des récepteurs androgènes (SARM), actuellement à l'étude en tant que traitement pharmaceutique de la fonte musculaire et de la faiblesse associées au vieillissement.

LGD-4033 Ligandrol renforce-t-il le muscle ?

Les résultats des essais cliniques menés ont confirmé que le LGD-4033 peut aider de manière significative à augmenter la masse musculaire, qu'il possède de fortes propriétés anabolisantes et, de plus, qu'il agit de manière sélective uniquement dans les tissus où il est nécessaire, dans les muscles et les os.

Le LGD-4033 est-il le SARM le plus puissant pour développer la masse musculaire ?

Les culturistes et les athlètes présents sur de nombreux forums et discussions sur Internet soutiennent que le LGD 4033 est le SARM le plus efficace du marché et le seul moyen fonctionnel et en même temps beaucoup plus sûr d'obtenir un gain musculaire massif sans utiliser de stéroïdes anabolisants.

LGD-4033 Ligandrol a-t-il des effets secondaires importants ?

Dans les études cliniques réalisées, le LGD-4033 a semblé sûr et bien toléré. Il est hautement sélectif et se lie aux récepteurs androgènes dans le corps uniquement là où vous le souhaitez, dans les muscles et les os. En raison de cette sélectivité, ses effets secondaires possibles sont également beaucoup plus doux, moins nombreux et moins dangereux par rapport aux stéroïdes anabolisants.

Le LGD-4033 provoque-t-il la gynécomastie ?

LGD-4033 ne provoque pas de gynécomastie (développement anormal des glandes mammaires chez l'homme provoquant une augmentation mammaire), car il n'interagit pas avec les enzymes de l'aromatase CYP19.

Le LGD-4033 est-il dangereux pour la prostate ?

LGD-4033 est hautement sélectif pour une action uniquement dans les muscles et les os, n'interagit pas avec les enzymes 5α-réductase (ne se convertit pas en dihydrotestostérone), par conséquent, contrairement aux stéroïdes anabolisants, il ne présente pas de risque pour la prostate (son hypertrophie ou son cancer )

Le LGD-4033 provoque-t-il une augmentation de la production de cortisol ?

Non, le LGD-4033 n'affecte pas les niveaux de cortisol et n'augmente pas sa production dans le corps

Le Ligandrol est-il interdit dans le sport ?

Oui, l'Agence mondiale antidopage (AMA) a interdit tous les SARM, y compris le Ligandrol (LGD-4033) dès 2008.

L'utilisation du LGD-4033 Ligandrol est-elle légale aux États-Unis?

Étant donné que le LGD-4033 Ligandrol est toujours un nouveau composé expérimental, il n'a pas encore été approuvé pour être commercialisé pour la consommation humaine aux États-Unis. Cependant, il a été utilisé expérimentalement par certains dans la communauté du culturisme.

LGD-4033 Ligandrol abaisse-t-il la testostérone ?

LGD-4033 supprime la production et réduit les niveaux de testostérone naturelle dans le corps, mais considérablement moins que certains stéroïdes anabolisants. L'effet sur la réduction de la production de testostérone est également influencé par la taille de la dose et la durée de son utilisation.

Le LGD 4033 est-il sûr ?

Dans les études cliniques réalisées, le LGD-4033 était sûr, présentait un profil pharmacocinétique favorable et augmentait la masse corporelle maigre même pendant cette courte période sans modification de l'antigène spécifique de la prostate. Des essais randomisés plus longs devraient évaluer son efficacité dans l'amélioration de la fonction physique et des résultats de santé dans des populations sélectionnées.

Dosage LGD-4033

Alors qu'une étude clinique de phase 1 a révélé que même une faible dose de 1 mg de LGD-4033 (Ligandrol) par jour entraînait une augmentation de la masse musculaire, une autre étude clinique de phase 1 a révélé que le LGD-4033 était bien toléré par des volontaires masculins en bonne santé après une seule prise orale. doses allant jusqu'à 22 mg.

Cependant, si des doses plus élevées (plus de 20 mg) sont utilisées, en plus d'augmenter l'effet anabolisant global, l'effet négatif du LGD-4033 sur la suppression de la production endogène de testostérone peut également augmenter. Par conséquent, une dose de 10 à 20 mg par jour pourrait être considérée comme optimale. En raison de la longue demi-vie du LGD-4033, 1 dose par jour est suffisante.

Nous soulignons que le LGD-4033 n'est pas un supplément nutritionnel ou un stimulant approuvé pour les athlètes. C'est une substance expérimentale qui est encore à l'étude et tous ses effets secondaires ne sont peut-être pas connus. Gardez à l'esprit que LGD-4033, comme tous nos autres produits, est vendu uniquement à des fins scientifiques et de recherche clinique.

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