MOD GRF (1-29)

Description

MOD GRF (1-29)

Le facteur de libération de l’hormone de croissance peptidique (1-29) (en abrégé GRF (1-29) ou également connu sous le nom normalisé Sermorelin) est le « fragment entièrement fonctionnel le plus court » de l’hormone peptidique endogène Growth-hormone-releasing hormone (GHRH ; somatocrinine ). Plus précisément, il s’agit d’un fragment de la chaîne d’acides aminés de la GHRH, qui est constituée de ses acides aminés aux positions 1-29 sermorelin 2.

Les Mod GRF (1-29) peptide (également connu sous le nom de GRF modifié (1-29) ou appelé à l’origine GRF tétrasubstitué (1-29)) est une version modifiée du facteur de libération de l’hormone de croissance (1-29). Plus précisément, cette modification consiste à remplacer les acides aminés situés en 2ème, 8ème, 15ème et 27ème positions de la chaîne d’acides aminés du GRF (1-29) par des acides aminés plus résistants au clivage enzymatique : alors que la séquence d’acides aminés du GRF 1-29 est Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp -Ile-Met-Ser-Arg-NH2 la séquence MOD GRF 1-29 est Tyr-ré-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile -Leu-Ser-Arg-NH2. À la suite de cette modification, la demi-vie initiale du GRF (1-29), qui était inférieure à 10 minutes, est prolongée à une demi-vie plus longue du MOD GRF (1-29), qui est d’au moins 30 minutes. .

Historique du MOD GRF (1-29)

Les chercheurs ont découvert que les 29 premiers acides aminés de la chaîne d’acides aminés de l’hormone de libération de l’hormone de croissance (GHRH) fournissent sa pleine activité biologique (une partie de ses acides aminés aux positions 1-29 est aussi forte et efficace que ses 44 acides aminés complets/complets. structure acide). Ce fragment (1-29) a été nommé comme Facteur de libération de l’hormone de croissance (1-29) (en abrégé GRF (1-29)). Ensuite, dans un effort pour améliorer l’activité biologique et réduire la rapidité de la clairance métabolique, le développement d’analogues plus efficaces et de versions modifiées du GRF (1-29) s’est poursuivi. Ces analogues ont été principalement créés en remplaçant les acides aminés dans la structure peptidique par des acides aminés plus résistants au clivage et à la dégradation enzymatiques.

L’un des premiers modifiés analogues de GRF (1-29) substitué l’acide aminé L-alanine (Ala) à la 2ème position de la structure peptidique pour son isomère optique (image miroir) D-alanine (D-Ala), ce qui a conduit à une liaison peptidique entre D-Ala et le 3ème acide aminé dans la structure – acide aspartique (Asp). Le résultat était une plus grande capacité à résister au clivage rapide par l’enzyme dipeptidyl peptidase-4 (un clivage qui avait précédemment conduit au changement du GRF non modifié (1-29) en un fragment peptidique inactif). Sur la base de cette modification réussie, d’autres analogues avec d’autres substitutions d’acides aminés ont ensuite été développés.

Pour la première fois, la mention du GRF tétrasubstitué (1-29) est apparue dans une étude scientifique des analogues du GRF (1-29), qui l’a étudié comme l’une des formes modifiées étudiées du GRF (1-29). Le terme « tétrasubstitué » a été utilisé pour décrire le remplacement des acides aminés en 2ème, 8ème, 15ème et 27ème positions dans la chaîne d’acides aminés du GRF (1-29). Plus tard en 2008, un scientifique agissant sous le nom de DatBtrue a commencé à utiliser le terme MOD GRF (1-29) dans ses articles scientifiques publiés au lieu du nom original « GRF tétrasubstitué (1-29) ». Ensuite, le terme MOD GRF (1-29) a commencé à gagner en popularité et, en raison de son utilisation fréquente dans les forums scientifiques publics et privés, il est finalement devenu un nom standard et souvent utilisé.

Hormone de libération de l’hormone de croissance (GHRH)

Hormone peptidique endogène GHRH (Somatocrinine) est d’abord sécrétée de manière pulsatile à partir du noyau arqué de l’hypothalamus. Ensuite, il est transporté par le système porte hypothalamo-hypophysaire vers l’hypophyse, où il stimule la production de GH en se liant à la récepteurs GHRH.

MOD GRF (1-29) Mécanisme d’action

Le MOD GRF (1-29), comme d’autres agonistes des récepteurs GHRH, imite l’action de l’hormone de libération de l’hormone de croissance endogène naturelle : dans l’hypophyse, il se lie aux récepteurs GHRH et stimule la production d’hormone de croissance naturelle dans le corps. MOD GRF (1-29), en raison de ses modifications et de sa résistance améliorée au clivage enzymatique, stimule la production d’hormone de croissance plusieurs fois plus efficacement et plus puissamment que la GHRH endogène.

MOD GRF (1-29) Résultats de l’action

Étant donné que la fonction principale du MOD GRF (1-29) (ainsi que du GRHR et de ses autres mimétiques) est de stimuler la sécrétion d’hormone de croissance par l’hypophyse, le résultat final de son activité (ou mieux dit, le résultat final dans lequel il participe) sont les résultats finaux médiés par Activité de l’hormone de croissance dans le corps. L’hormone de croissance (GH) est une hormone protéique importante dans le corps impliquée dans de nombreux processus et fonctions biologiques importants (y compris la croissance et le métabolisme).

Les effets directs de l’hormone de croissance sont médiés par sa liaison aux récepteurs des cellules cibles. Par exemple, les adipocytes (cellules graisseuses) possèdent des récepteurs de l’hormone de croissance et la GH les stimule pour cliver les triglycérides et supprime leur capacité à absorber et à accumuler les lipides circulants. Les effets indirects de l’hormone de croissance sont médiés par une activité du facteur de croissance analogue à l’insuline-1 (IGF-1), une hormone qui est sécrétée par le foie et d’autres tissus en réponse à l’hormone de croissance (la GH stimule la production d’IGF-1 par voie de signalisation JAK-STAT).

La plupart des effets favorisant la croissance de la GH sont en fait dus à l’action de l’IGF-1 sur ses cellules cibles. Les principaux effets et fonctions directs et indirects liés à l’hormone de croissance comprennent la prolifération et la différenciation des chondrocytes (cellules du cartilage) entraînant une croissance osseuse pendant l’enfance ; croissance et régénération cellulaires dans tout le corps; stimulation de l’absorption des acides aminés et de la synthèse des protéines dans les muscles et autres tissus ; effets importants sur le métabolisme des protéines, des lipides et des glucides; ou des rôles dans la cognition, la neurogenèse et la survie neuronale.

Différences entre MOD GRF (1-29) et CJC-1295

Les deux peptides MOD GRF (1-29) et CJC-1295 sont des anologues synthétiques de l’hormone de libération de l’hormone de croissance (GHRH); et des versions modifiées/plus puissantes du GRF (1-29), agissent sur le même récepteur cible (GHRHR) et stimulent et amplifient la libération pulsatile de l’hormone de croissance, mais la principale et grande différence entre eux est leur demi-vie biologique et durée de leur action dans le corps : alors que MOD GRF (1-29) a une demi-vie relativement plus courte juste au-dessus de 30 minutes, CJC-1295 (DAC-GRF) a une demi-vie extrêmement prolongée à 6-10 jours. Dans ce cas, la demi-vie plus courte du MOD GRF (1-29) reflète un modèle d’action naturel beaucoup plus précis de la GHRH endogène, ce qui peut prévenir certains effets secondaires indésirables notamment lors d’une utilisation à long terme.

Scientifiquement étudié les avantages possibles du MOD GRF (1-29)

• • MOD GRF (1-29) stimule et amplifie la sécrétion de l’hormone de croissance
  • MOD GRF (1-29) améliore la régénération globale et la réparation cellulaire
  • MOD GRF (1-29) stimule la synthèse des protéines et soutient la croissance de la masse musculaire
  • MOD GRF (1-29) a des effets importants sur le métabolisme des protéines, des lipides et des glucides
  • MOD GRF (1-29) augmente l’utilisation des graisses en stimulant la dégradation et l’oxydation des triglycérides dans les adipocytes
  • MOD GRF (1-29) aide à augmenter la rétention de calcium et la minéralisation osseuse
  • MOD GRF (1-29) peut aider à réduire le risque de maladies cardio-vasculaires
  • MOD GRF (1-29) soutient les fonctions cognitives et cérébrales
  • MOD GRF (1-29) aide à renforcer le système immunitaire
  • MOD GRF (1-29) favorise un sentiment d’énergie et de vitalité
  • MOD GRF (1-29) offre des effets anti-âge

MOD GRF (1-29) effets secondaires possibles

• • MOD GRF (1-29) peut provoquer une sensation de picotement dans les pieds et les mains
  • MOD GRF (1-29) peut provoquer une légère irritation au site d’injection
  • MOD GRF (1-29) peut provoquer des douleurs articulaires
  • MOD GRF (1-29) peut provoquer une rétention d’eau
  • MOD GRF (1-29) peut provoquer une hypoglycémie
  • MOD GRF (1-29) peut réduire la sensibilité à l’insuline

Dosage MOD GRF (1-29)

Dans les études scientifiques et les essais cliniques réalisés, la posologie utilisée est souvent appelée 1-3 mcg de MOD GRF (1-29) pour 1 kg de poids corporel, 1 à 3 fois par jour. Pour les doses multiples, il est approprié de les répartir également dans le temps tout au long de la journée, pour imiter la libération naturelle et pulsée de l’hormone de croissance naturelle tout au long de la journée. L’administration de MOD GRF (1-29) seul peut ne pas augmenter de manière significative la sécrétion d’hormone de croissance. Par conséquent, il est souvent associé à l’administration de GHRP tels que Ipamorelim, GHRP-6, GHRP-2 ou Hexarelin pour assurer une augmentation significative de la production de GH, et en même temps, leur combinaison fonctionne en synergie et augmente considérablement leur efficacité les unes avec les autres. .

Aperçu

MOD GRF (1-29) (également appelé GRF modifié (1-29), GRF tétrasubstitué (1-29) ou facteur de libération de l’hormone de croissance modifié (1-29)) est une version modifiée du facteur de libération de l’hormone de croissance (1- 29) et analogue synthétique de l’hormone peptidique endogène GHRH. Cette modification consiste à remplacer les acides aminés situés en 2ème, 8ème, 15ème et 27ème positions de la chaîne d’acides aminés du GRF (1-29) par des acides aminés plus résistants au clivage enzymatique. À la suite de cette modification, la demi-vie est prolongée à 30 minutes. MOD GRF (1-29) imite l’action de l’hormone de libération de l’hormone de croissance endogène naturelle, dans l’hypophyse se lie aux récepteurs GHRH et stimule ainsi la sécrétion de l’hormone de croissance naturelle. Les résultats finaux auxquels participe MOD GRF (1-29) sont les résultats finaux médiés par l’activité de l’hormone de croissance dans le corps, et comprennent la prolifération et la différenciation des chondrocytes (cellules du cartilage) entraînant une croissance osseuse pendant l’enfance ; croissance et régénération cellulaires dans tout le corps; stimulation de l’absorption des acides aminés et de la synthèse des protéines dans les muscles et autres tissus ; effets importants sur le métabolisme des protéines, des lipides et des glucides; ou des rôles dans la cognition, la neurogenèse et la survie neuronale.