PT-141

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Description

Description du PT-141 (Bremelanotide)

PT-141 (Bremelanotide) est un analogue heptapeptide lactame cyclique de l'α-MSH (α-melanocyte-stimulating hormone) avec la séquence d'acides aminés Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH et demi-vie d'élimination moyenne de 2,7 heures. C'est un métabolite actif du peptide Melanotan 2 qui manque du groupe amide C-terminal, cependant, le PT-141 ne stimule pas de manière significative la mélanogenèse (formation accrue de pigments) contrairement au Melanotan 2.

Ce peptide augmente et stimule principalement fortement la libido, l'excitation sexuelle et l'activité sexuelle chez les hommes et les femmes. PT-141 peut être utilisé comme traitement du trouble généralisé du désir sexuel hypoactif (HSDD), de la dysfonction érectile (DE) chez les hommes (même chez les hommes qui n'ont pas répondu à d'autres traitements de la dysfonction érectile tels que Viagra, Cialis, etc.) troubles de l'éveil. Le PT-141 (Bremelanotide) est officiellement approuvé pour un usage médical aux États-Unis à partir de 2019.

Mécanisme d'action et résultats du PT-141 (Bremelanotide)

Le PT-141 agit en tant qu'agoniste non sélectif des récepteurs de la mélanocortine, principalement en tant qu'agoniste des récepteurs de la mélanocortine 3 et 4 (MC3 et MC4) et à l'exception des récepteurs de la mélanocortine 2 (MC2 – le récepteur de l'ACTH). Sa biodisponibilité à l'injection sous-cutanée est d'environ 100 %, les niveaux maximaux se produisent après environ 1 heure, avec une plage de 0,5 à 1,0 heure et la liaison aux protéines plasmatiques du PT-141 est d'environ 21 %.

Structure chimique du PT-141 (Bremelanotide)

PT-141 (Bremelanotide) est métabolisé par hydrolyse de ses liaisons peptidiques; sa demi-vie d'élimination est d'environ 2,7 heures (avec une plage de 1,9 à 4,0 heures) et est excrétée par l'organisme à 64,8 % dans l'urine et 22,8 % dans les fèces. Le PT-141 (Bremelanotide) déclenche l'excitation sexuelle chez les hommes et les femmes en quelques minutes après l'administration, et il a été démontré qu'il a des résultats significatifs sur les patients masculins testés sous la forme d'érections intenses et fréquentes, d'une durée de 2 à 6 heures. Il peut également provoquer une augmentation temporaire de la pression artérielle et une diminution de la fréquence cardiaque après chaque dose.

Contre-indications du PT-141 (Bremelanotide)

En raison de ses effets sur la pression artérielle (généralement une augmentation transitoire de la pression artérielle systolique de 6 mmHg et de la pression artérielle diastolique de 3 mmHg), le PT-141 est considéré comme contre-indiqué chez les personnes souffrant d'hypertension artérielle non contrôlée ou de maladie cardiovasculaire. Tant que le PT-141 n'est pas utilisé plus d'une fois par jour, on ne s'attend pas à ce qu'il provoque des augmentations plus sévères de la pression artérielle. Elle n'interagit pas de manière significative avec l'alcool (contrairement à la flibansérine pour laquelle l'interaction avec l'alcool est un obstacle majeur à son utilisation). Les expérimentations animales, même à fortes doses, n'ont révélé aucun effet indésirable du PT-141 sur la fertilité.

Scientifiquement étudié les avantages possibles du PT-141

    • Augmente la libido, le désir sexuel et l'excitation chez les hommes et les femmes
    • Peut traiter le trouble du désir sexuel hypoactif (HSDD) ou la dysfonction érectile (DE)
    • Peut aider à traiter l'impuissance et l'éjaculation précoce chez les hommes
    • Prend en charge l'érection intense/dur et à long terme chez les hommes

PT-141 effets secondaires possibles

Le PT-141 peut augmenter la tension artérielle : Cela signifie qu'il ne doit pas être utilisé par des personnes souffrant d'hypertension artérielle ou de maladies cardiovasculaires.

Et les essais cliniques réalisés ont également montré que les effets secondaires les plus fréquemment rapportés étaient :

    • Nausées (40,0% des sujets testés)
    • Rougeur, rougeur du visage (20,3%)
    • Douleur, irritation ou démangeaison au site d'injection (13,2 %)
    • Maux de tête (11,3 %)
    • Vomissements (4,8 %)
    • Toux (3,3 %)
    • Fatigue (3,2%)
    • Bouffées de chaleur (2,7%)
    • Paresthésie (2,6%)
    • Vertiges (2,2%)

FAQ sur le PT-141 (Bremelanotide)

Combien de temps le PT 141 reste-il actif dans le corps ?

Les effets du PT-141 Bremelanotide peuvent être ressentis jusqu'à 12 heures après l'administration et sont connus pour durer jusqu'à 3 jours, diminuant chaque jour.

À quelle fréquence puis-je utiliser le PT 141 ?

Les injections ne sont recommandées qu'une fois toutes les 24 heures et pas plus de 8 fois par mois.

Que peut traiter le PT 141 chez les hommes ?

Chez les hommes, le PT 141 peut traiter efficacement l'éjaculation précoce, l'impuissance et la dysfonction érectile.

Est-ce que le PT 141 me fait bronzer ?

NON : le PT-141 ne stimule pas significativement la mélanogenèse (formation de pigments) contrairement au Melanotan 2.

Augmente le désir sexuel PT-141 pour les hommes et les femmes ?

OUI : PT-141 Bremelanotide augmente le désir sexuel chez les hommes et les femmes.

Puis-je prendre du PT-141 si j'ai une pression artérielle élevée ?

NON : vous ne devez pas utiliser les peptides PT-141 Bremelanotide si vous souffrez d'hypertension artérielle

Provoque des rougeurs PT-141 sur le visage ?

OUI, MAI : les bouffées vasomotrices et les rougeurs du visage sont des effets secondaires temporaires relativement fréquents après l'administration de PT-141 (20,3 % rapportés dans les études cliniques)

Posologie du PT-141 (Bremelanotide)

L'utilisation du PT-141 Bremelanotide n'est recommandée que chez les personnes atteintes de la maladie sans cause sous-jacente, telle que des problèmes médicaux, psychiatriques ou relationnels ; et il ne doit pas être utilisé par des personnes souffrant d'hypertension artérielle ou de maladies cardiovasculaires.

PT-141 Bremelanotide doit être utilisé au moins 30 à 40 minutes avant l'activité sexuelle prévue. Dans les études scientifiques et les essais cliniques réalisés, ces quantités sont souvent mentionnées :

    • 500 mcg de PT-141 en dose test ou lors de la première utilisation
    • 1000 mcg (1 mg) de PT-141 comme dose standard
    • 1500 mcg de PT-141 en dose forte pour un effet fort

Une seule dose par 24 heures ou pas plus de 8 doses par mois est recommandée, et elle doit être arrêtée après 8 semaines s'il n'y a pas d'amélioration du désir sexuel et de la détresse associée.

Les effets du PT-141 Bremelanotide peuvent être ressentis jusqu'à 12 heures après l'administration et sont connus pour durer jusqu'à 3 jours, diminuant chaque jour.

Aperçu

L'heptapeptide cyclique PT-141 (Bremelanotide) est un analogue de l'α-MSH (α-melanocyte-stimulating hormone) dérivé du peptide Melanotan 2. Cependant, le PT-141 ne stimule pas significativement la mélanogenèse (augmentation de la formation de pigments) contrairement au Melanotan 2. PT-141 Le peptide (Bremelanotide) augmente et stimule fortement la libido et l'excitation sexuelle, et peut être utilisé comme traitement des troubles de l'excitation sexuelle chez les hommes et les femmes. Il est officiellement approuvé pour un usage médical aux États-Unis à partir de 2019. Mais en raison de ses effets négatifs sur la pression artérielle, le PT-141 ne doit pas être utilisé par les personnes souffrant d'hypertension artérielle ou de maladies cardiovasculaires.

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