OSTARINE (MK-2866) Sarm

Description

Description de l’Ostarine (MK-2866)

Ostarine (également appelé MK-2866, Enobosarm et GTx-024) est un modulateur oral, non stéroïdien et sélectif des récepteurs androgènes (SARM), qui a été développé pour le traitement d’affections telles que la fonte musculaire et l’ostéoporose (un problème de santé qui affaiblit les os). Dans une étude de phase 2a, il a été démontré que l’Ostarine augmentait la masse corporelle maigre, diminuait la masse grasse et améliorait modestement l’évaluation du modèle homéostatique (HOMA), une mesure de la sensibilité à l’insuline. C’est le SARM le plus testé cliniquement à ce jour. Ostarine a la formule chimique C19H14F3N3O3, masse moléculaire 389,33 g.mol−1 et une demi-vie d’élimination prolongée de 24 heures trenbolone cycle.

Structure chimique de l’ostarine (MK-2866, Enobosarm)

Histoire et développement d’Ostarine

Ostarine a été développé par GTx, Inc. pour le traitement d’affections telles que la fonte musculaire et l’ostéoporose. L’entreprise a investi environ 35 millions de dollars dans son développement.

En août 2011, un essai de phase II en double aveugle, contrôlé par placebo, s’est concentré sur les hommes âgés et les femmes ménopausées. Dans cette étude, Ostarine a montré des améliorations statistiquement significatives de la masse corporelle maigre totale et de la fonction physique sans effets secondaires androgènes négatifs (qui surviennent généralement avec la corticothérapie).

En août 2013, GTx a annoncé qu’Ostarine avait échoué dans deux essais cliniques de phase III pour traiter l’émaciation chez les personnes atteintes d’un cancer du poumon. Ils ont également déclaré qu’il était prévu de poursuivre l’approbation d’Ostarine en Europe.

En 2016, GTx a commencé des essais de phase II, pour voir si Ostarine pourrait être efficace pour traiter l’incontinence urinaire d’effort chez les femmes, mais ces études n’ont pas réussi en 2018 à atteindre leur critère d’évaluation principal dans le test ASTRID.

Ostarine aide à obtenir des gains musculaires importants

En 2006, un essai clinique de phase II en double aveugle, contrôlé par placebo, d’une durée de 12 semaines a été mené pour évaluer Ostarine chez 120 hommes âgés en bonne santé (> 60 ans) et femmes ménopausées. Le critère d’évaluation principal était la masse corporelle maigre totale évaluée par absorptiométrie à rayons X à double énergie, et les critères d’évaluation secondaires comprenaient la fonction physique, le poids corporel, la résistance à l’insuline et la sécurité. Le traitement à l’ostarine a entraîné des augmentations dose-dépendantes de la masse corporelle maigre qui étaient statistiquement significatives (P < 0,001, 3 mg contre placebo) et cliniquement significatives. Il y avait également des améliorations significatives de la fonction physique (P = 0,013, 3 mg contre placebo) et de la résistance à l’insuline (P = 0,013, 3 mg contre placebo). L’incidence des événements indésirables était similaire entre les groupes de traitement. L’ostarine a montré une amélioration dose-dépendante de la masse corporelle maigre totale et de la fonction physique et a été bien tolérée. Cette étude a conclu qu’Ostarine peut être utile dans la prévention et le traitement de la perte musculaire associée au cancer et à d’autres maladies chroniques.

Une étude clinique réalisée en 2007-2008 a examiné les effets de l’Ostarine sur la perte musculaire et la fonction physique chez les patients atteints de cancer. L’innocuité de 159 patients a été analysée (placebo, n = 52 ; Ostarine 1 mg, n = 53 ; Ostarine 3 mg, n = 54). La population d’efficacité évaluable comprenait 100 participants (placebo, n = 34 ; Ostarine 1 mg, n = 32 ; Ostarine 3 mg, n = 34). Par rapport à la ligne de base, des augmentations significatives de la masse corporelle maigre totale au jour 113 ou à la fin de l’étude ont été notées dans les deux groupes Ostarine (Ostarine 1 mg médiane 1,5 kg, plage -2,1 à 12,6, p = 0,0012 ; Ostarine 3 mg 1,0 kg, -4,8 à 11,5, p=0,046). La variation de la masse corporelle maigre totale dans le groupe placebo (médiane de 0,02 kg, plage de –5,8 à 6,7) n’était pas significative (p=0,88). Les événements indésirables graves les plus fréquents étaient la progression des tumeurs malignes (huit sur 52 [15 %] avec le placebo vs cinq sur 53 [9 %] avec Ostarine 1 mg vs sept sur 54 [13 %] avec Ostarine 3 mg), la pneumonie (deux [ 4%] vs deux [4%] vs trois [6%]), et une neutropénie fébrile (trois [6% vs un [2%] vs aucun). Aucun de ces événements n’a été jugé lié au médicament à l’étude. 1 mg et 3 mg d’Ostarine ont entraîné une augmentation de la masse corporelle maigre chez les patients atteints d’un cancer avancé, par rapport aux mesures de base. Aucun changement significatif par rapport aux valeurs initiales n’a été noté chez les patients recevant le placebo. Les événements indésirables étaient généralement sensiblement les mêmes entre les groupes et concordaient avec ceux des patients subissant une chimiothérapie.

L’ostarine peut être utile dans le traitement du diabète

Dans la même étude clinique (en 2007-2008), l’ostarine a également réduit de manière significative la glycémie à jeun et une tendance à la réduction de l’insuline dans le sang a été observée. Ces effets ont entraîné une diminution de la résistance à l’insuline par rapport à la valeur initiale dans les groupes de traitement à 1 mg et à 3 mg, calculée sur la base du HOMA-IR. Il convient de noter qu’une telle diminution de la résistance à l’insuline était similaire à celle observée avec la metformine et le glipizide, des médicaments utilisés dans le traitement du diabète. Les faibles niveaux de testostérone chez les hommes sont associés à la résistance à l’insuline et au diabète de type II, tandis que la thérapie à la testostérone est connue pour améliorer les paramètres métaboliques. Cette observation peut avoir des implications potentielles pour l’utilisation d’Ostarine chez les personnes prédiabétiques ou diabétiques, comme cela est couramment observé chez les patients atteints d’insuffisance rénale chronique, de maladie pulmonaire obstructive chronique ou de syndrome métabolique. Par rapport au placebo, Ostarine a également diminué le cholestérol total, le HDL et les triglycérides.

Ostarine et musculation

Semblable à stéroides anabolisants, Ostarine peut aider à obtenir des gains musculaires importants. Cependant, son profil d’innocuité est nettement meilleur que celui des stéroïdes. L’ostarine a beaucoup moins d’effets secondaires dangereux et indésirables, et les risques potentiels pour la santé sont plusieurs fois inférieurs à ceux qui peuvent être causés par l’utilisation de stéroïdes. Par conséquent, Ostarine est souvent utilisé (abusé) par les culturistes, les athlètes et les personnes qui essaient d’obtenir une silhouette musclée, souhaitent obtenir des résultats similaires à ceux des stéroïdes anabolisants, mais souhaitent également éliminer / minimiser les éventuels effets secondaires indésirables. Ici, nous considérons qu’il est nécessaire de souligner qu’Ostarine n’est pas un supplément nutritionnel ou un stimulant approuvé pour les athlètes. C’est un substance expérimentale qui est encore à l’étude, ses effets à long terme ne sont pas encore pleinement connus et des recherches supplémentaires sont nécessaires. Gardez à l’esprit qu’Ostarine, comme tous nos autres produits, est vendu uniquement à des fins scientifiques et de recherche clinique.

Ostarine et dopage

L’AMA (Agence mondiale antidopage) a interdit tous les modulateurs sélectifs des récepteurs androgènes (y compris l’Ostarine) dès 2008. L’Ostarine appartient à la catégorie des agents anabolisants S1 des substances interdites de la « Liste des interdictions » de l’AMA. Il existe de nombreux cas connus de dopage dans le sport à l’Ostarine chez les athlètes professionnels, et le nombre de tests positifs à l’Ostarine a augmenté ces dernières années.

Bénéfices possibles de l’Ostarine étudiés scientifiquement

• • Effet anabolisant significatif et sélectif sur les muscles et les os, sans effets indésirables androgènes forts sur d’autres organes
  • Peut aider à traiter les maladies graves associées à la perte musculaire
  • Peut aider dans le traitement de l’ostéoporose
  • Peut être utile dans le traitement du diabète
  • Aide à construire et à maintenir la masse musculaire
  • Augmente la densité minérale osseuse
  • Réduit les niveaux de glucose et améliore la sensibilité à l’insuline
  • Aide à réduire l’excès de graisse

Avantages de l’Ostarine par rapport aux stéroïdes anabolisants androgènes

• • Ostarine (MK-2866) est sélectif et vise principalement à agir dans les muscles et les os. En raison de cette sélectivité, contrairement aux stéroïdes anabolisants, il ne provoque pas d’effets négatifs androgènes forts sur d’autres organes
  • Semblable aux stéroïdes anabolisants, Ostarine peut aider à obtenir des gains musculaires importants, mais a beaucoup moins d’effets secondaires dangereux et indésirables, et les risques potentiels pour la santé sont plusieurs fois inférieurs à ceux qui peuvent être causés par l’utilisation de stéroïdes :
    • • L’ostarine ne se convertit pas en œstrogènes ou en dihydrotestostérone
      • Ostarine ne provoque pas de gynécomastie
      • L’ostarine ne provoque pas de rétention importante d’eau et de sels
      • L’ostarine n’entraîne pas d’augmentation des taux de cortisol et d’œstrogènes
      • Ostarine ne présente pas une charge lourde pour le foie
      • L’ostarine ne provoque pas d’hypertrophie de la prostate
      • L’ostarine ne cause pas de maladie rénale
      • Ostarine ne provoque pas d’acné et de peau grasse
      • Ostarine ne provoque pas la perte de cheveux et la calvitie
      • Ostarine ne provoque pas de gonflement du visage
      • L’ostarine ne provoque pas d’excès de poils sur le visage ou le corps (hirsutisme)
      • L’ostarine ne provoque pas de changements soudains d’humeur
      • L’ostarine ne provoque pas d’irritabilité, de nervosité, de dépression, d’agitation
      • Ostarine ne provoque pas d’agressivité, d’explosivité et de problèmes psychologiques
      • L’ostarine est très efficace lorsqu’elle est administrée par voie orale (aucune injection n’est nécessaire)

Ostarine connu les effets secondaires et les risques possibles

• • Niveaux supprimés de testostérone naturelle dans le corps
  • Peut augmenter le risque de crise cardiaque et d’accident vasculaire cérébral (principalement chez les personnes âgées)
  • Les effets à long terme d’Ostarine sont inconnus

FAQ sur l’Ostarine (MK-2866)

Qu’est-ce que l’Ostarine MK-2866 ?

SARM Ostarine (MK-2866) est un modulateur oral, non stéroïdien et sélectif des récepteurs androgènes, qui a été développé pour le traitement d’affections telles que l’atrophie musculaire et l’ostéoporose.

Que fait Ostarine ?

Il a été démontré que l’ostarine augmente la masse corporelle maigre, diminue la masse grasse et améliore modestement l’évaluation du modèle homéostatique (HOMA), une mesure de la sensibilité à l’insuline.

A quoi sert Ostarine ?

L’ostarine peut aider à traiter les maladies graves associées à la perte musculaire et à l’ostéoporose. Mais actuellement c’est un qui est encore sous enquête.

Ostarine renforce-t-il le muscle ?

Les résultats des essais cliniques menés ont confirmé que l’Ostarine peut aider à augmenter la masse musculaire, qu’elle possède de fortes propriétés anabolisantes et, de plus, qu’elle agit de manière sélective uniquement dans les tissus où elle est nécessaire, dans les muscles et les os.

Ostarine a-t-il des effets secondaires importants ?

Dans les études cliniques réalisées, Ostarine a semblé être sûr et bien toléré. Il est hautement sélectif et se lie aux récepteurs androgènes dans le corps uniquement là où vous le souhaitez, dans les muscles et les os. En raison de cette sélectivité, ses effets secondaires possibles sont également beaucoup plus légers, moins nombreux et moins dangereux que les stéroïdes.

Ostarine provoque-t-il la gynécomastie ?

L’ostarine ne provoque pas de gynécomastie, car elle n’interagit pas avec les enzymes de l’aromatase.

L’Ostarine est-elle dangereuse pour la prostate ?

L’ostarine est sélective pour une action uniquement dans les muscles et les os, ne se convertit pas en dihydrotestostérone, par conséquent, contrairement aux stéroïdes anabolisants, elle ne présente pas de risque pour la prostate.

Ostarine provoque-t-il une augmentation de la production de cortisol ?

L’ostarine n’affecte pas les niveaux de cortisol et n’augmente pas sa production dans le corps.

L’Ostarine est-il interdit dans le sport ?

Oui, Ostarine appartient à la catégorie des agents anabolisants S1 des substances interdites dans la «Liste des interdictions» de l’AMA.

Ostarine abaisse-t-il la testostérone ?

L’ostarine peut supprimer la production et réduire les niveaux de testostérone naturelle, mais considérablement moins que certains stéroïdes anabolisants. L’effet sur la réduction de la production de testostérone est également influencé par la taille de la dose et la durée de son utilisation.

À quel point Ostarine est-il sûr?

Dans les études cliniques menées, Ostarine a montré une amélioration dose-dépendante de la masse corporelle maigre totale et de la fonction physique et a été généralement bien toléré. C’est le SARM le plus testé cliniquement à ce jour.

Ostarine augmente-t-il la DHT ?

L’ostarine ne se convertit pas en œstrogènes et en DHT. Parce qu’il n’a pas de structure stéroïde, les enzymes réductase et aromatase (qui sont responsables de la conversion des androgènes en DHT et en œstrogènes) sont incapables de se joindre.

Posologie d’ostarine

Une dose fréquemment utilisée dans les essais cliniques qui a montré une augmentation significative de la masse corporelle maigre était de 3 mg d’Ostarine par jour. Parmi les culturistes et les utilisateurs qui ont utilisé (abusé) d’Ostarine pour développer leur masse musculaire et obtenir une silhouette musculaire, des doses plusieurs fois plus élevées, de l’ordre de 10 à 30 mg d’Ostarine par jour, sont le plus souvent mentionnées, dans divers forums en ligne et discussions sur Internet. En raison de la longue demi-vie d’Ostarine, une dose par jour suffit.

Nous soulignons qu’Ostarine n’est pas un supplément nutritionnel ou un stimulant approuvé pour les athlètes. C’est une substance expérimentale qui est encore à l’étude et tous ses effets secondaires ne sont peut-être pas connus. Gardez à l’esprit qu’Ostarine, comme tous nos autres produits, est vendu uniquement à des fins scientifiques et de recherche clinique.