RAD140 (Testolone) Sarm

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Description

Description du RAD140 (Testolone)

RAD140 (Testolone) est un puissant modulateur des récepteurs androgènes sélectifs non stéroïdiens (SARM) expérimental, biodisponible par voie orale, développé par Radius Health, Inc. en tant que futur substitut de la thérapie de remplacement de la testostérone exogène (TRT). Les recherches actuelles sur le RAD140 se concentrent sur ses avantages potentiels dans l'augmentation de la masse musculaire, la lutte contre la fonte musculaire, la fonte du squelette (ostéoporose), le cancer du sein et la protection des cellules du cerveau. RAD140 Testolone a une formule chimique C20H16ClN5O2 et masse moléculaire 393.83 g·mol−1.

Structure chimique du RAD140 (Testolone)

RAD140 a une excellente affinité pour le récepteur des androgènes

RAD140 démontré excellente affinité pour le récepteur des androgènes (Ki = 7 nM contre 29 nM pour la testostérone et 10 nM pour la dihydrotestostérone (DHT)) ainsi qu'une bonne sélectivité par rapport aux autres récepteurs nucléaires d'hormones stéroïdes, le récepteur le plus proche de la cible étant le récepteur de la progestérone (IC50 = 750 nM vs 0,2 nM pour progestérone). L'activité agoniste androgène fonctionnel in vitro a été confirmée dans le test de différenciation des ostéoblastes C2C12, où une CE50 de 0,1 nM a été montrée (DHT = 0,05 nM).

RAD140 stimule efficacement la croissance de la masse musculaire

Une étude clinique publiée en 2011 a examiné effet androgène anabolisant du RAD140 chez les jeunes primates, les singes cynomolgous mâles. Les résultats sur le poids corporel des animaux d'une dose de 28 jours avec RAD140 à 0,01 mg/kg, 0,1 mg/kg et 1 mg/kg sont présentés dans la figure suivante :

RAD140 stimule efficacement la croissance de la masse musculaire

Dans cette étude, une prise de poids moyenne de plus de 10 % en seulement 28 jours d'administration a été obtenue à une dose de seulement 0,1 mg/kg. Un résultat similaire a également été obtenu dans le groupe recevant la dose de 1,0 mg/kg.

Les androgènes induisent de nombreux effets neuronaux bénéfiques

La baisse de niveaux de testostérone chez les hommes au cours du vieillissement normal augmente les risques de dysfonctionnement et de maladie dans les tissus sensibles aux androgènes, y compris le cerveau. Dans le cerveau, un faible taux de testostérone est un facteur établi pour le développement de la maladie d'Alzheimer (MA). Les androgènes induisent de nombreux effets neuronaux bénéfiques liés à un rôle protecteur contre la MA, notamment la réduction de la protéine -amyloïde (Aβ) liée à la MA et la promotion de la formation de synapses, de la neurogenèse et d'aspects spécifiques de la cognition. Une action androgène particulièrement importante pour les maladies neurodégénératives est la neuroprotection. La testostérone peut augmenter la survie des neurones dans plusieurs cultures cellulaires et modèles animaux de lésions.

L'hormonothérapie à base d'androgènes peut être une approche efficace pour la prévention de la MA et des troubles neurodégénératifs associés chez les hommes vieillissants. Cependant, l'utilisation de la thérapie à la testostérone a le potentiel d'augmenter les risques de développer un cancer de la prostate et/ou d'accélérer sa progression. Pour surmonter cette limitation, de nouveaux composés appelés « modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes » (SARM) ont été développés qui n'ont pas d'action androgène significative dans la prostate mais exercent des effets agonistes dans certains tissus sensibles aux androgènes.

Effets neuroprotecteurs du RAD140

Dans une étude scientifique publiée en 2014, le effets neuroprotecteurs du RAD140 dans des neurones de rat en culture et dans le cerveau de rat mâle ont été étudiés. La neuroprotection est une action neuronale importante des androgènes endogènes qui est pertinente pour la santé neuronale et la résilience aux maladies neurodégénératives.

Dans les neurones hippocampiques cultivés, RAD140 était aussi efficace que la testostérone pour réduire la mort cellulaire induite par les agressions apoptotiques. Mécaniquement, la neuroprotection de RAD140 dépendait de la signalisation MAPK, comme en témoignent l'élévation de la phosphorylation d'ERK et l'inhibition de la protection par l'inhibiteur de la kinase MAPK U0126. Fait important, RAD140 était également neuroprotecteur in vivo en utilisant le modèle de lésion kainate de rat.

Dans des expériences avec des rats mâles adultes gonadectomisés, il a été démontré que RAD140 présente une action androgène spécifique aux tissus périphériques qui a largement épargné la prostate, une efficacité neuronale démontrée par l'activation des effets de régulation des gènes androgènes et une neuroprotection des neurones de l'hippocampe contre la mort cellulaire causée par l'administration systémique de l'excitotoxine kainate. Ces nouveaux résultats démontrent l'efficacité préclinique initiale d'un SARM dans les actions neuroprotectrices pertinentes pour la maladie d'Alzheimer et les maladies neurodégénératives associées.

RAD140 a le potentiel de lutter contre le cancer du sein

Le cancer du sein est la deuxième cause de décès par cancer chez les femmes. Une étude scientifique publiée en décembre 2017 dans le journal de l'American Association for Cancer Research a démontré pour la première fois que RAD140 est un agoniste des récepteurs androgènes (AR) dans les cellules cancéreuses du sein et supprime la croissance et la prolifération de plusieurs lignées cellulaires de cancer du sein AR/ER+ et des modèles de xénogreffe.

Les androgènes stéroïdiens suppriment les cellules cancéreuses du sein positives pour les récepteurs aux androgènes (AR) et les récepteurs aux œstrogènes (ER) (AR/ER+) et ont été utilisés pour traiter le cancer du sein, provoquant une réponse favorable. L'étude réalisée a évalué l'activité et l'efficacité du modulateur sélectif des récepteurs androgènes par voie orale RAD140 dans des modèles in vivo et in vitro de cancer du sein AR/ER+. Une série d'essais in vitro a été utilisée pour déterminer l'affinité de RAD140 pour 4 récepteurs nucléaires et évaluer son activité AR sélective des tissus. L'efficacité et la pharmacodynamie de RAD140 en monothérapie ou en association avec le palbociclib ont été évaluées dans des modèles de xénogreffe de cancer du sein AR/ER+.

RAD140 lié AR avec une affinité et une spécificité élevées et AR activé dans le cancer du sein mais pas les cellules cancéreuses de la prostate. L'administration orale de RAD140 a considérablement inhibé la croissance des xénogreffes dérivées d'un cancer du sein AR/ER+. Les xénogreffes dérivées de patients (PDX) sont des modèles de cancer dans lesquels le tissu ou les cellules de la tumeur d'un patient sont implantés dans une souris immunodéficiente ou humanisée. Les modèles PDX sont utilisés pour créer un environnement qui permet la croissance naturelle du cancer, sa surveillance et les évaluations de traitement correspondantes pour le patient d'origine.

La voie AR s'est avérée être activée dans les cellules cancéreuses du sein traitées par RAD140 et les xénogreffes, tandis que les gènes de la voie ER, y compris ESR1, ont été supprimés. En outre, le traitement RAD140 s'est avéré diminuer l'expression des gènes liés à la réplication de l'ADN dans les cellules cancéreuses du sein, conformément au rapport précédent selon lequel ces gènes étaient supprimés dans les cellules cancéreuses de la prostate traitées aux androgènes. L'administration combinée de RAD140 avec l'inhibiteur de CDK4/6 palbociclib était plus efficace par rapport à l'un ou l'autre des agents utilisés seuls.

Ces résultats suggèrent un mécanisme d'action distinct de RAD140, qui comprend la suppression d'ESR1 médiée par AR dans l'inhibition de la croissance du cancer du sein AR/ER+. La puissante activité antitumorale et l'activité AR sélective des tissus, ainsi que la tolérabilité globale dans les modèles animaux et la disponibilité orale, soutiennent ensemble une enquête clinique plus approfondie sur RAD140 chez les patientes atteintes d'un cancer du sein AR/ER+.

RAD140 (Testolone) et musculation

Semblable à stéroides anabolisants, RAD140 stimule efficacement la croissance de la masse musculaire. Cependant, son profil d'innocuité est nettement meilleur que celui des stéroïdes. RAD140 a beaucoup moins d'effets secondaires dangereux et indésirables, et les risques potentiels pour la santé sont plusieurs fois inférieurs à ceux qui peuvent être causés par l'utilisation de stéroïdes anabolisants. Par conséquent, RAD140 est également utilisé (abusé) par les culturistes, les athlètes et les personnes qui essaient d'obtenir une silhouette musclée, souhaitent obtenir des résultats similaires à ceux utilisés avec des stéroïdes, mais souhaitent également éliminer / minimiser les éventuels effets secondaires indésirables. Nous soulignons que RAD140 n'est pas un supplément nutritionnel ou un stimulant approuvé pour les athlètes : RAD140 est un substance expérimentale qui est encore à l'étude, ses effets à long terme ne sont pas encore pleinement connus et des recherches supplémentaires sont nécessaires. Gardez à l'esprit que le RAD140, comme tous nos autres produits, est vendu uniquement à des fins scientifiques et de recherche clinique.

RAD140 et dopage

Bien que le RAD140 ne soit pas illégal, il est interdit dans les sports professionnels. L'AMA (Agence mondiale antidopage) a interdit tous les modulateurs sélectifs des récepteurs androgènes (y compris RAD140) dès 2008.

Bénéfices possibles du RAD140 étudiés scientifiquement

    • Effet anabolisant significatif et sélectif sur les muscles et les os, sans effets indésirables androgènes forts sur d'autres organes
    • A de puissants effets neuroprotecteurs, peut être efficace dans la prévention de la maladie d'Alzheimer et des troubles neurodégénératifs associés
    • A le potentiel de lutter contre le cancer du sein
    • Peut aider à traiter les maladies graves associées à la perte musculaire
    • Peut aider à protéger les cellules du cerveau et leurs fonctions appropriées
    • Peut aider dans le traitement de l'ostéoporose
    • Aide à construire et à maintenir la masse musculaire
    • Peut aider à réduire l'excès de graisse

Avantages du RAD140 par rapport aux stéroïdes anabolisants

    • RAD140 (Testolone) est sélectif et vise principalement à agir dans les muscles et les os. En raison de cette sélectivité, contrairement aux stéroïdes anabolisants, il ne provoque pas d'effets négatifs androgènes forts sur d'autres organes
    • Semblable aux stéroïdes anabolisants, RAD140 peut aider à obtenir des gains musculaires importants, mais a beaucoup moins d'effets secondaires dangereux et indésirables, et les risques potentiels pour la santé sont plusieurs fois inférieurs à ceux qui peuvent être causés par l'utilisation de stéroïdes :
        • RAD140 ne se convertit pas sur les œstrogènes ou la DHT
        • RAD140 ne provoque pas de rétention importante d'eau et de sels
        • RAD140 ne provoque pas d'augmentation des niveaux de cortisol
        • RAD140 ne provoque pas d'hypertrophie de la prostate
        • RAD140 ne provoque pas de maladie rénale
        • RAD140 ne provoque pas d'acné et de peau grasse
        • RAD140 ne provoque pas de gonflement du visage
        • RAD140 ne provoque pas d'agressivité, d'explosivité
        • RAD140 est très efficace lorsqu'il est administré par voie orale (aucune injection nécessaire)

RAD140 effets secondaires et risques possibles

    • Niveaux supprimés de testostérone naturelle
    • Anxiété dépression
    • Nausée et vomissements
    • Toxicité hépatique possible
    • Croissance anormale des poils chez les femmes
    • Chute de cheveux excessive chez l'homme (qui s'arrête après la fin du traitement RAD140)
    • Les effets à long terme du RAD140 sont inconnus

FAQ RAD140 (Testolone)

Qu'est-ce que la testolone RAD140 ?

RAD140 (Testolone) est un puissant modulateur des récepteurs aux androgènes sélectifs non stéroïdiens (SARM) expérimental, biodisponible par voie orale, développé par Radius Health, Inc. en tant que futur substitut de la thérapie de remplacement de la testostérone exogène.

A quoi sert le RAD140 ?

Le RAD140 est une substance expérimentale qui est toujours à l'étude. Les recherches actuelles sur le RAD140 se concentrent sur ses avantages potentiels dans l'augmentation de la masse musculaire, la lutte contre la fonte musculaire, la fonte du squelette (ostéoporose), le cancer du sein et la protection des cellules du cerveau.

Le RAD140 renforce-t-il le muscle ?

Les résultats d'essais cliniques menés chez de jeunes primates ont confirmé que le RAD140 aide efficacement à augmenter la masse musculaire, qu'il possède de fortes propriétés anabolisantes et, de plus, qu'il agit de manière sélective uniquement dans les tissus où il est requis, dans les muscles et les os.

Le RAD140 est-il dangereux pour la prostate ?

RAD140 est sélectif pour une action principalement dans les muscles et les os, ne se convertit pas en dihydrotestostérone, par conséquent, contrairement aux stéroïdes anabolisants, il ne présente pas de risque pour la prostate.

RAD140 provoque-t-il une augmentation de la production de cortisol ?

RAD140 n'affecte pas les niveaux de cortisol et n'augmente pas sa production dans le corps.

Le RAD140 est-il interdit dans le sport ?

Oui, le RAD140 appartient à la catégorie des agents anabolisants S1 des substances interdites dans la « Liste des interdictions » de l'AMA.

RAD140 abaisse-t-il la testostérone ?

RAD140 supprime la production de testostérone naturelle, mais considérablement moins que certains stéroïdes anabolisants. L'effet sur la réduction de la production de testostérone est également influencé par la taille de la dose et la durée de son utilisation.

Le RAD140 augmente-t-il le DHT ?

RAD140 ne se convertit pas en œstrogènes et en DHT. Parce qu'il n'a pas de structure stéroïde, les enzymes réductase et aromatase (qui sont responsables de la conversion des androgènes en DHT et en œstrogènes) sont incapables de se joindre.

Le RAD 140 est-il plus puissant que la testostérone ?

Les culturistes affirment que les SARM LGD-4033 et RAD140 leur permettent d'obtenir des gains musculaires massifs tout à fait comparables à ceux qui peuvent être obtenus avec les stéroïdes gonflants les plus efficaces, et considèrent que ces SARM sont beaucoup plus efficaces pour développer la masse musculaire que la testostérone. .

Quelle est la demi-vie du RAD140 ?

Comme aucun résultat des études cliniques du RAD140 chez l'homme n'est connu, la demi-vie du RAD140 chez l'homme n'est pas connue. Cependant, on estime que la demi-vie de RAD140 est d'environ 24 heures chez l'homme.

Le RAD 140 est-il sûr ?

Selon une étude menée par des chercheurs de l'Université de Californie du Sud à Los Angeles, le RAD 140 semble être plus sûr que la thérapie de remplacement de la testostérone (TRT) chez le rat. Des recherches supplémentaires sont nécessaires pour déterminer si le RAD 140 est également plus sûr que le TRT chez les sujets humains.

Le RAD140 peut-il vous donner un gynécologue ?

Comparé aux stéroïdes anabolisants, le risque avec le RAD-140 est beaucoup plus faible. Cependant, la suppression de la production de testostérone est suffisante pour provoquer un déséquilibre hormonal, et un tel déséquilibre peut être suffisant pour déclencher le développement de la gynécomastie.

Le RAD140 est-il un stéroïde ?

RAD140 n'est pas un stéroïde. Il s'agit d'un modulateur sélectif des récepteurs androgènes non stéroïdiens (SARM).

Dosage RAD140

Comme aucun résultat des essais cliniques du RAD140 chez l'homme n'est encore connu, il n'est pas encore possible de parler de doses cliniques fréquemment utilisées ou sûres de RAD140 chez l'homme. Cependant, une étude clinique réalisée chez de jeunes primates a montré que même une faible dose de 0,1 mg de RAD140 par kg de poids corporel a déjà entraîné de forts effets anabolisants et une augmentation significative de la masse musculaire. Cela suggère que RAD140 est un SARM très puissant, qui commence à montrer ses puissants effets anabolisants déjà à partir de doses relativement faibles.

Dans divers forums de musculation et discussions sur Internet, les culturistes et les utilisateurs qui ont utilisé (abusé) du RAD140 pour développer leurs muscles mentionnent 10 mg de RAD140 par jour comme dose de base et suffisante pour obtenir des résultats significatifs ; et une durée de cycle de 6 à 8 semaines. Dans le cas des bodybuilders plus expérimentés (hardcore), on parle d'une dose optimale de 20 mg RAD140 par jour et d'une durée de cycle de 8 à 10 semaines. Cependant, aucune de ces doses n'est basée sur des recherches scientifiques.

Nous soulignons que RAD140 n'est pas un supplément nutritionnel ou un stimulant approuvé pour les athlètes. C'est une substance expérimentale qui est encore à l'étude et tous ses effets secondaires ne sont peut-être pas connus. Gardez à l'esprit que RAD140, comme tous nos autres produits, est vendu uniquement à des fins scientifiques et de recherche clinique.

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