TRIPTORELINE (GnRH)

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Description

Description de la triptoréline

Le décapeptide triptoréline ((D-Trp6)-GnRH)) agit comme un analogue agoniste de l’hormone peptidique endogène, la gonadolibérine (GnRH), réprimant ainsi de manière réversible l’hormone lutéinisante (LH) et l’hormone folliculo-stimulante (FSH). C’est un puissant agoniste des récepteurs de la GnRH. Après une administration continue et chronique, la triptoréline entraîne des diminutions soutenues de la production de LH et de FSH et de la stéroïdogenèse testiculaire et ovarienne. Les concentrations sériques de testostérone peuvent chuter aux niveaux généralement observés chez les hommes castrés chirurgicalement. Il a été breveté en 1975 et approuvé pour un usage médical en 1986. Des études animales comparant la triptoréline à la GnRH native ont révélé que la triptoréline avait une activité de libération 13 fois plus élevée pour l’hormone lutéinisante et 21 fois plus élevée pour l’hormone folliculo-stimulante.

Structure chimique de la triptoréline – https://steroide-anabolisants.com/c/steroide-anabolisant-injection/testosterone/testosterone-enanthate/

Mécanisme d’action de la GnRH

Après la sécrétion par les neurones sécrétant la GnRH dans la zone préoptique hypothalamique, la GnRH est transportée par le sang via l’axe hypothalamo-hypophyso-gonadique vers l’hypophyse, qui contient des cellules gonadotropes, avec des récepteurs sensibles à la GnRH – une protéine G à sept transmembranes. récepteur couplé nommé récepteur de l’hormone de libération des gonadotrophines (GnRHR). La liaison de la GnRH à la GnRHR active ensuite dans l’hypophyse la synthèse et la sécrétion de gonadotrophines – hormone lutéinisante (LH) et hormone folliculo-stimulante (FSH). Ces processus sont contrôlés par la taille et la fréquence des impulsions de GnRH, ainsi que par la rétroaction des androgènes et des œstrogènes. Les impulsions de GnRH à basse fréquence conduisent à la sécrétion de FSH, tandis que les impulsions de GnRH élevées stimulent la libération de LH. La GnRH est dégradée par protéolyse en quelques minutes.

Résultats de l’action de la GnRH

Il existe des différences dans la sécrétion de GnRH entre les femmes et les hommes. Chez les mâles, la GnRH est sécrétée par impulsions à fréquence constante ; cependant, chez les femmes, la fréquence des impulsions varie au cours du cycle menstruel, et il y a une forte augmentation de GnRH juste avant l’ovulation. La sécrétion de GnRH est pulsatile chez tous les vertébrés et est nécessaire au bon fonctionnement de la reproduction. Ainsi, une seule hormone, la GnRH1, contrôle un processus complexe de croissance folliculaire, d’ovulation et de maintien du corps jaune chez la femelle, et la spermatogenèse chez le mâle. La GnRH affecte également divers comportements sexuels. Des niveaux élevés de GnRH entraînent une augmentation de la libido et de l’activité sexuelle chez les femmes. Chez les hommes, une augmentation de la GnRH induit une forte augmentation des niveaux de testostérone, accompagnée de tous ses effets anabolisants et androgènes forts typiques.

Hypogonadisme hypogonadotrope

L’hypogonadisme est une affection dans laquelle les testicules masculins ou les ovaires féminins produisent peu ou pas d’hormones sexuelles. L’hypogonadisme hypogonadotrope (HH) est une forme d’hypogonadisme qui est due à un problème avec l’hypophyse ou l’hypothalamus. L’HH est causée par un manque d’hormones qui stimulent normalement les ovaires ou les testicules. Ces hormones comprennent la gonadolibérine (GnRH), l’hormone folliculostimulante (FSH) et l’hormone lutéinisante (LH). Il existe plusieurs causes possibles d’HH, telles que des lésions de l’hypophyse ou de l’hypothalamus résultant d’une intervention chirurgicale, d’une blessure, d’une tumeur, d’une infection ou d’une irradiation ; défauts génétiques; fortes doses ou utilisation à long terme d’opioïdes ou de stéroïdes anabolisants ; taux élevé de prolactine (une hormone libérée par l’hypophyse); stress sévère; les maladies médicales à long terme (chroniques), y compris l’inflammation ou les infections chroniques ; ou la consommation de drogue..

Mécanisme d’action et résultats de la triptoréline

La triptoréline se lie au récepteur de l’hormone de libération des gonadotrophines (GnRHR) dans l’hypophyse et stimule la sécrétion de gonadotrophines – hormone lutéinisante et hormone folliculo-stimulante. Cela provoque une phase initiale de stimulation de la LH et de la FSH, avant la régulation négative des récepteurs de l’hormone de libération des gonadotrophines, réduisant ainsi la libération de gonadotrophines à long terme, ce qui conduit à son tour à l’inhibition de la production d’androgènes et d’œstrogènes. Les effets de la triptoréline peuvent généralement être inversés une fois le médicament arrêté.

Pharmacodynamique de la triptoréline

La première administration de triptoréline est suivie d’une augmentation transitoire de l’hormone folliculostimulante (FSH), de l’hormone lutéinisante (LH), de l’œstradiol et de la testostérone. Le temps, le pic et le déclin de la testostérone dans le corps varient en fonction de la dose administrée. Cette poussée initiale est souvent responsable de l’aggravation des symptômes du cancer de la prostate tels qu’une obstruction de l’urètre ou de la vessie, des douleurs osseuses, des lésions de la moelle épinière et une hématurie aux stades précoces. Une diminution soutenue de la FSH et de la LH et une réduction significative de la stéroïdogenèse testiculaire sont généralement observées 2 à 4 semaines après le début du traitement. Ce résultat est une réduction de la testostérone sérique à des niveaux typiquement observés chez les hommes castrés chirurgicalement. En fin de compte, les tissus et les fonctions qui nécessitent ces hormones deviennent inactifs.

Champ d’utilisation de la triptoréline

Les indications principales incluent l’endométriose, pour la réduction des fibromes, pour le cancer de la prostate et pour traiter l’hypersexualité masculine avec une déviation sexuelle sévère. La triptoréline est utilisée pour traiter le cancer de la prostate (PCa) dans le cadre d’un traitement de privation androgénique (ADT). Après une augmentation transitoire, l’administration continue de triptoréline entraîne une régulation négative des taux de LH et de FSH suivie d’une suppression de la biosynthèse ovarienne et testiculaire des stéroïdes. Au Royaume-Uni, Triptorelin est utilisé pour le traitement hormonal substitutif pour supprimer les niveaux de testostérone ou d’œstrogène chez les personnes transgenres (en conjonction avec le valérate d’œstradiol pour les femmes trans ou la testostérone pour les hommes trans). Mais la triptoréline a également été utilisée comme agent de castration chimique pour réduire les pulsions sexuelles chez les délinquants sexuels.

Scientifiquement étudié les avantages possibles de la triptoréline

    • Traitement du cancer de la prostate (PCa) dans le cadre d’une thérapie de privation androgénique (ADT)
    • Utilisation en médecine de la reproduction, endométriose, puberté précoce centrale

Effets secondaires possibles de la triptoréline

    • Bouffées de chaleur (vague soudaine de chaleur corporelle légère ou intense), transpiration ou moiteur
    • Changements d’humeur tels que pleurs, irritabilité, impatience, colère et agressivité
    • Irritation au site d’injection (douleur, gonflement ou démangeaisons)
    • Maux de tête, nausées ou vertiges
    • Diminution de la capacité ou du désir sexuel
    • Douleur aux jambes ou aux articulations
    • Douleur mammaire
    • Dépression

FAQ sur la GnRH et la triptoréline

La triptoréline peut-elle être utilisée pour traiter le cancer de la prostate chez les hommes?

Oui, Triptorelin peut être utilisé pour traiter le cancer avancé de la prostate chez les hommes. La plupart des types de cancer de la prostate ont besoin de la testostérone, une hormone mâle, pour se développer et se propager. La triptoréline agit en réduisant la quantité de testostérone produite par le corps. Cet effet aide à ralentir ou à arrêter la croissance des cellules cancéreuses et aide à soulager les symptômes tels que la miction douloureuse/difficile.

Comment fonctionnent les analogues de la GnRH ?

Les analogues de la GnRH sont des agonistes du récepteur de la GnRH et agissent en augmentant ou en diminuant la libération de gonadotrophines par l’hypophyse et la production d’hormones sexuelles par les gonades.

Qu’est-ce qui stimule la GnRH ?

La GnRH est une hormone produite dans la région de l’hypothalamus du cerveau. La GnRH se déplace à travers la circulation sanguine et l’axe hypothalamo-hypophyso-gonadique jusqu’à l’hypophyse. Là, il se lie à ses récepteurs naturels Récepteur de l’hormone de libération de la gonadotrophine (GnRHR). Ces récepteurs signalent à l’hypophyse de créer l’hormone lutéinisante (LH) et l’hormone folliculo-stimulante (FSH).

Qu’est-ce qui favorise la libération de GnRH dans le corps ?

La kisspeptine envoie un signal directement aux neurones hypothalamiques à GnRH via le récepteur de la kisspeptine pour libérer la GnRH dans la circulation porte, qui à son tour stimule les gonadotrophes hypophysaires antérieurs pour produire de la LH et de la FSH.

Qu’est-ce qui inhibe la libération de GnRH ?

Les neurones GnRH sont régulés par de nombreux neurones afférents différents, utilisant plusieurs transmetteurs différents (dont la norépinéphrine, le GABA, le glutamate). Par exemple, la dopamine semble stimuler la libération de LH (par la GnRH) chez les femelles stimulées par les œstrogènes et la progestérone ; la dopamine peut inhiber la libération de LH chez les femelles ovariectomisées. La Kisspeptine semble être un régulateur important de la libération de GnRH. La libération de GnRH peut également être régulée par les œstrogènes. Il a été rapporté qu’il existe des neurones producteurs de kisspeptine qui expriment également le récepteur des œstrogènes alpha.

La testostérone inhibe-t-elle la GnRH ?

OUI : Un système de rétroaction négative se produit chez l’homme avec des niveaux croissants de testostérone agissant sur l’hypothalamus et l’hypophyse antérieure pour inhiber la libération de GnRH, FSH et LH. La testostérone et/ou ses métabolites ralentissent la fréquence des impulsions de LH chez l’homme et inhibent la sécrétion de LH et de FSH vraisemblablement par un effet sur le générateur d’impulsions de GnRH hypothalamique, mais elle peut également avoir une action directe sur l’hypophyse.

Que sont les cellules gonadotropes ?

Les cellules gonadotropes sont des cellules endocrines de l’hypophyse antérieure qui produisent les gonadotrophines, telles que l’hormone folliculo-stimulante (FSH) et l’hormone lutéinisante (LH). La libération de FSH et de LH par les gonadotropes est régulée par l’hormone de libération des gonadotrophines (GnRH) de l’hypothalamus.

Quelles sont les deux hormones gonadotropes ?

Hormones lutéinisantes et folliculostimulantes. L’hormone lutéinisante (LH) et l’hormone folliculo-stimulante (FSH) sont appelées gonadotrophines car elles stimulent les gonades – chez les mâles, les testicules et chez les femelles, les ovaires.

Qu’est-ce que l’axe HPG ?

Axe HPG – l’axe hypothalamo-hypophyse-gonadique fait référence à l’hypothalamus, à l’hypophyse et aux glandes gonadiques comme si ces glandes endocrines individuelles étaient une seule entité. L’axe HPG joue un rôle essentiel dans le développement et la régulation d’un certain nombre de systèmes du corps, tels que les systèmes reproducteur et immunitaire. Les fluctuations dans cet axe provoquent des changements dans les hormones produites par chaque glande et ont divers effets locaux et systémiques sur le corps. L’axe contrôle le développement, la reproduction et le vieillissement chez les animaux. La gonadolibérine (GnRH) est sécrétée par l’hypothalamus par les neurones exprimant la GnRH. La partie antérieure de l’hypophyse produit l’hormone lutéinisante (LH) et l’hormone folliculo-stimulante (FSH), et les gonades produisent des œstrogènes et de la testostérone.

La GnRH provoque-t-elle une prise de poids ??

La suppression des niveaux d’hormones sexuelles avec un traitement par agoniste de la gonadolibérine (GnRH) peut entraîner une prise de graisse.

Comment la GnRH réduit-elle les œstrogènes ?

Les agonistes de l’hormone de libération des gonadotrophines (GnRH) sont un type de médicament qui supprime l’ovulation en arrêtant la production d’œstrogènes et de progestérone. Pour que cet axe fonctionne correctement et entraîne l’ovulation, la GnRH doit être libérée de manière pulsatile.

Quelle est la fonction de l’hormone gonadotrope?

L’hormone de libération des gonadotrophines provoque la production et la sécrétion par la glande pituitaire dans le cerveau des hormones hormone lutéinisante (LH) et hormone folliculo-stimulante (FSH). Chez les hommes, ces hormones provoquent la production de testostérone par les testicules. Chez les femmes, ils provoquent la production d’œstrogènes et de progestérone par les ovaires.

Posologie de la triptoréline

Dose habituelle chez l’adulte à des fins médicales dans le traitement du cancer de la prostate (diminution des taux de LH et de FSH, réduction de la testostérone sérique et suppression de la biosynthèse des stéroïdes testiculaires) : une injection de 3,75 mg de triptoréline est généralement administrée toutes les 4 semaines, une injection de 11,25 mg de triptoréline sont généralement administrés toutes les 12 semaines, ou une injection de 22,5 mg de triptoréline est généralement administrée toutes les 24 semaines. Lorsqu’il est utilisé chez les enfants atteints de puberté précoce centrale : Une injection de 22,5 mg de triptoréline est généralement administrée toutes les 24 semaines.

Tout le monde discute également de la capacité de la triptoréline à restaurer la production de testostérone en cas d’hypogonadisme hypogonadotrope, par exemple causé par des doses élevées ou l’utilisation à long terme de stéroïdes anabolisants (appelée PCT – thérapie post-cycle). S’il est envisagé d’utiliser la triptoréline pour restaurer la production de testostérone, alors 100 mcg de triptoréline doivent être injectés par voie sous-cutanée ou intraveineuse en une seule dose et une seule fois (car d’autres doses ou l’administration à long terme de triptoréline entraînent une régulation négative des taux de LH et de FSH suivi d’une suppression extrême de la production de testostérone).

La triptoréline ne doit être administrée que par un professionnel de la santé et, lorsqu’elle est utilisée, la réponse à ce médicament doit être surveillée avec les taux de LH, de LH basale ou la concentration sérique des taux de stéroïdes sexuels pendant le traitement, si nécessaire.

Aperçu

La triptoréline est un analogue de l’hormone peptidique endogène, la gonadolibérine (GnRH). C’est un puissant agoniste des récepteurs de la GnRH. La triptoréline se lie au récepteur de l’hormone de libération des gonadotrophines (GnRHR) dans l’hypophyse et stimule la sécrétion de gonadotrophines – hormone lutéinisante et hormone folliculo-stimulante. Cela provoque une phase initiale de stimulation de la LH et de la FSH, avant la régulation négative des récepteurs de l’hormone de libération des gonadotrophines, réduisant ainsi la libération de gonadotrophines à long terme, ce qui conduit à son tour à l’inhibition de la production d’androgènes et d’œstrogènes. Les indications principales incluent l’endométriose, pour la réduction des fibromes, pour le cancer de la prostate et pour traiter l’hypersexualité masculine avec une déviation sexuelle sévère. La triptoréline est utilisée pour traiter le cancer de la prostate (PCa) dans le cadre d’un traitement de privation androgénique (ADT). La triptoréline ne doit être administrée que par un professionnel de la santé et la réponse à ce médicament doit être surveillée pendant le traitement.

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